植物抽出物の歴史は、古代文明における薬草の使用にまで遡る。エジプトや中国では、既に植物を煎じたり浸出させたりして医薬として利用していた。中世ヨーロッパでは修道院の薬草園で知識が体系化され、19世紀に入ると科学の発展と共に、モルヒネ(アヘンから)やキニーネ(キナ樹皮から)といった有効成分の単離・同定が画期的な進歩をもたらした。20世紀後半以降は、高度な抽出・分離技術と分析手法の確立により、機能性成分の探索が飛躍的に発展。現在では、医薬品のみならず、健康食品や化粧品など、多岐にわたる産業分野でその応用が広がっている。